Setmelanotid

[ŠT. CAS ] 920014-72-8
[Molekulska formula] C49H68N18O9S2
[Molekulska teža] 1117.32
[Videz] Beli prah
[Čistost] 99%

[Funkcija]
1. Za zdravljenje debelosti zaradi pomanjkanja LEPR;
2. Lahko pomaga obnoviti delovanje poti MC4R pri uravnavanju telesne teže in nadzoru apetita;

O Setmelanotidu
Setmelanotid je prvi v razredu oligopeptidni agonist MC4R, ki obnovi delovanje okvarjene poti MC4R, ki neodvisno uravnava porabo energije in apetit.
Setmelanotid je oligopeptidni agonist receptorja melanokortina-4 (MC4R), ki je del ključne biološke poti, ki neodvisno uravnava porabo energije in apetit. Različice genov lahko poslabšajo delovanje poti MC4R, kar lahko privede do ekstremne lakote (hiperapetita) in zgodnjega pojava hude debelosti. Setmelanotid kot tarčna terapija obnovi delovanje okvarjene poti MC4R, ponovno vzpostavi porabo energije in kontrolo apetita, zmanjša lakoto in zmanjša telesno težo pri bolnikih z redkimi genetskimi boleznimi debelosti.
Setmelanotid se veže na in aktivira receptorje MC4 v paraventrikularnem jedru (PVN) in lateralnem hipotalamusnem območju (LHA), učinek, ki naj bi bil osnova za zatiranje apetita. Setmelanotid poveča porabo energije v mirovanju pri debelih živalih in ljudeh.
Trenutno se setmelanotid razvija kot ciljno zdravljenje za ponovno vzpostavitev delovanja poškodovane poti MC4R, ponovno vzpostavitev porabe energije in nadzora apetita, zmanjšanje lakote in zmanjšanje telesne teže pri bolnikih z redko genetsko boleznijo debelosti. Trenutno ni zdravil za zdravljenje teh redkih genetskih bolezni debelosti.